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Fiche 1,  Justifications,  Anglais

Record number: 1, Textual support number: 1 CONT

MAOIs [monoamine oxidase inhibitors] tend to be underutilized in clinical practice, due in part to misinformation and mythology about their dietary and drug interactions. The new class of reversible monoamine oxidase inhibitors (RIMAs) has shown efficacy in depression, with safety and tolerability comparable to SSRIs [selective serotonin reuptake inhibitors].  1, fiche 1, Anglais, - reversible%20monoamine%20oxidase%20inhibitor

Fiche 1,  Justifications,  Français

Record number: 1, Textual support number: 1 CONT

On a rapporté des réactions graves, dont certaines ont été fatales, chez des patients ayant reçu [du] chlorhydrate de sertraline([zoloft]) en association avec un inhibiteur de la monoamine oxydase(IMAO), y compris avec la sélégiline, un IMAO sélectif, le moclobémide, un IMAO réversible ou IRMAO(inhibiteur réversible de la monoamine oxydase) et le linézolide, un antibiotique et un IRMAO non sélectif.  2, fiche 1, Français, - inhibiteur%20r%C3%A9versible%20de%20la%20monoamine%20oxydase

Fiche 1,  Justifications,  Espagnol

Fiche 2,  Justifications,  Anglais

Record number: 2, Textual support number: 1 CONT

Moclobemide is a short-acting, reversible inhibitor of monoamine oxidase (MAO). It is a benzamide derivative which inhibits the deamination of serotonin, norepinephrine and dopamine. This action leads to increased concentrations of these neurotransmitters, which may account for the antidepressant activity of moclobemide.  2, fiche 2, Anglais, - moclobemide

Record number: 2, Textual support number: 1 OBS

Active ingredient commonly sold under the name Aurorix.  3, fiche 2, Anglais, - moclobemide

Record number: 2, Textual support number: 2 OBS

Chemical formula: C₁₃H₁₇CIN₂O₂  3, fiche 2, Anglais, - moclobemide

Fiche 2,  Justifications,  Français

Record number: 2, Textual support number: 1 CONT

Le moclobémide, inhibiteur réversible et sélectif de la monoamine oxydase-A ou MAO-A(RIMA), est un médicament indiqué dans les troubles dépressifs majeurs. Il est aussi efficace que les antidépresseurs tricycliques ou que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans cette indication. Ses caractéristiques pharmacocinétiques et le faible nombre d’interactions qu'il présente avec les autres médicaments sont en faveur d’une bonne maniabilité thérapeutique de cette molécule.  2, fiche 2, Français, - moclob%C3%A9mide

Record number: 2, Textual support number: 1 OBS

Principe actif couramment commercialisé sous le nom de Aurorix.  3, fiche 2, Français, - moclob%C3%A9mide

Record number: 2, Textual support number: 2 OBS

Formule chimique : C₁₃H₁₇CIN₂O₂  3, fiche 2, Français, - moclob%C3%A9mide

Fiche 2,  Justifications,  Espagnol

Fiche 3,  Justifications,  Anglais

Record number: 3, Textual support number: 1 CONT

In reversible inhibition of enzymes ... the inhibitor participates in a rapidly established, easily reversible equilibrium with the enzyme or enzyme-substrate complex, which can be analyzed in terms of the Michaelis-Menten formalism.... The three major types of reversible enzyme inhibition, competitive, uncompetitive, and noncompetitive, can be experimentally distinguished by the effects of the inhibitor on the reaction kinetics of the enzyme, which may be analyzed in terms of the basic Michaelis-Menten rate equation. For valid kinetic analysis the inhibitor must combine rapidly and reversibly with the enzyme or enzyme-substrate complex.  2, fiche 3, Anglais, - reversible%20inhibition

Fiche 3,  Justifications,  Français

Record number: 3, Textual support number: 1 DEF

Inhibition non permanente où l'inhibiteur ne se combine pas de façon covalente sur l'enzyme. L'inhibition est dans ce cas un processus rapide. En général, une dialyse, éliminant l'inhibiteur, restaure l'activité de l'enzyme. Les inhibiteurs agissant de cette façon sont assez spécifiques. On distingue plusieurs modalités de l'inhibition réversible appelées inhibitions : compétitive, non compétitive et incompétitive.  2, fiche 3, Français, - inhibition%20r%C3%A9versible

Record number: 3, Textual support number: 1 CONT

Les trois types principaux d’inhibition enzymatique réversible, compétitive, incompétitive et non compétitive se distinguent expérimentalement par les effets de l'inhibiteur sur la cinétique de la réaction enzymatique étudiée à l'aide de l'équation de Michaelis-Menten. Pour une analyse cinétique valable, l'inhibiteur doit se combiner rapidement et réversiblement avec l'enzyme ou avec le complexe enzyme-substrat.  3, fiche 3, Français, - inhibition%20r%C3%A9versible

Fiche 3,  Justifications,  Espagnol

Fiche 4,  Justifications,  Anglais

Record number: 4, Textual support number: 1 DEF

Velocity of an enzyme reaction when the substrate concentration reaches a concentration equal to the Michaelis-Menten constant (Km).  2, fiche 4, Anglais, - half%20the%20maximal%20velocity

Record number: 4, Textual support number: 1 CONT

The substrate concentration yielding half-maximal velocity provides a useful index for the analysis of some enzyme regulatory mechanisms... Some allosteric enzymes respond to the binding of a modulator with a change in the apparent Km for the substrate, without change in Vmax. A negative modulator will then produce an increase in the apparent Km and a positive modulator a decrease in the apparent Km. Here the term "apparent Km" refers to the substrate concentration giving half-maximal velocity; it cannot be used to calculate enzyme since the vo-vs.-(s) relationship is not a rectangular hyperbola, as required by the Michaelis-Menten assumptions and equations.  4, fiche 4, Anglais, - half%20the%20maximal%20velocity

Record number: 4, Textual support number: 1 OBS

V/2 and 1/2Vmax are abbreviations of half the maximal velocity.  2, fiche 4, Anglais, - half%20the%20maximal%20velocity

Fiche 4,  Justifications,  Français

Record number: 4, Textual support number: 1 DEF

Vitesse d’une réaction enzymatique lorsque la concentration en substrat est égale à la constante de Michaelis (Km).  2, fiche 4, Français, - moiti%C3%A9%20de%20la%20vitesse%20maximale

Record number: 4, Textual support number: 1 CONT

L'inhibition compétitive étant réversible, la vitesse maximale correspondant à une quantité élevée de substrat est la même qu'en l'absence d’inhibiteur. Par ailleurs, l'enzyme étant partiellement combinée à l'inhibiteur, la quantité de substrat nécessaire pour obtenir la moitié de la vitesse maximale augmente, donc la Km est plus élevée.  4, fiche 4, Français, - moiti%C3%A9%20de%20la%20vitesse%20maximale

Fiche 4,  Justifications,  Espagnol

Fiche 5,  Justifications,  Anglais

Record number: 5, Textual support number: 1 DEF

The prevention of an enzymic process as a result of the interaction of an inhibitor with the enzyme-substrate complex or a subsequent intermediate form of the enzyme, but not with the free enzyme.  1, fiche 5, Anglais, - uncompetitive%20enzyme%20inhibition

Record number: 5, Textual support number: 1 CONT

In uncompetitive inhibition which is not very aptly named, the inhibitor does not combine with the free enzyme or affect its reaction with its normal substrate; however, it does combine with the enzyme-substrate complex to give an inactive enzyme-substrate-inhibitor complex, which cannot undergo further reaction to yield the normal product ... Uncompetitive inhibition is rare in one-substrate reactions.  3, fiche 5, Anglais, - uncompetitive%20enzyme%20inhibition

Fiche 5,  Justifications,  Français

Record number: 5, Textual support number: 1 DEF

Inhibition par blocage du complexe ES enzyme-substrat. On suppose l'existence sur l'enzyme de deux sites de fixation, l'un réservé au substrat, l'autre à l'inhibiteur, mais ce dernier ne peut se fixer de façon réversible que sur le complexe intermédiaire ES. [...] L'inhibiteur ne permet pas au complexe ternaire ESI, d’évoluer vers l'élaboration du produit.  1, fiche 5, Français, - inhibition%20incomp%C3%A9titive

Record number: 5, Textual support number: 1 CONT

Dans l’inhibition incompétitive, le degré d’inhibition peut s’élever lorsque la concentration en substrat est augmentée, contrairement à l’inhibition non compétitive, où l’inhibiteur n’est pas déplacé lorsqu’on augmente la concentration en substrat. L’inhibition incompétitive est rare dans les réactions à un substrat mais banale dans les réactions à deux substrats.  2, fiche 5, Français, - inhibition%20incomp%C3%A9titive

Record number: 5, Textual support number: 1 OBS

Voir «inhibition compétitive», «inhibition non compétitive».  2, fiche 5, Français, - inhibition%20incomp%C3%A9titive

Fiche 5,  Justifications,  Espagnol

Fiche 6,  Justifications,  Anglais

Record number: 6, Textual support number: 1 DEF

Blocking of the action of an enzyme on its substrate by replacing the latter with a similar but inactive compound, one capable of combining with the active site of the enzyme but not being acted upon or split by it; e.g., sulfonamide vs. p-aminobenzoic acid.  1, fiche 6, Anglais, - competitive%20inhibition

Record number: 6, Textual support number: 1 CONT

In competitive inhibition, the binding of inhibitor and substrate to the enzyme is mutually exclusive.... With some proteins, especially regulatory proteins, competitive inhibition can result from the inhibitor binding at another location on the enzyme, thereby altering the configuration at the active site so that substrate cannot bind. Such an enzyme may be thought of as having two different configurations, one that permits binding of substrate. Binding is mutually exclusive and therefore competitive, as in simpler situations where the substrate and inhibitor are competing for binding to the same site. In these more complex examples of competitive inhibition the structure of the inhibitor usually does not resemble that of the substrate.  3, fiche 6, Anglais, - competitive%20inhibition

Fiche 6,  Justifications,  Français

Record number: 6, Textual support number: 1 DEF

Ralentissement ou arrêt d’une réaction enzymatique sous l'effet d’une molécule semblable au substrat, appelée inhibiteur, qui, sans prendre part à cette réaction, peut se lier de façon réversible à la place du substrat sur le site actif.  2, fiche 6, Français, - inhibition%20comp%C3%A9titive

Record number: 6, Textual support number: 1 CONT

Expérimentalement, on peut facilement reconnaître une inhibition compétitive car, pour une concentration donnée d’inhibiteur, l’inhibition décroît lorsqu’on augmente la concentration du substrat.  3, fiche 6, Français, - inhibition%20comp%C3%A9titive

Record number: 6, Textual support number: 1 OBS

L’inhibition partiellement compétitive est un cas particulier de l’inhibition non compétitive dans lequel la constante d’association de l’inhibiteur est différente selon qu’il réagit avec l’enzyme libre ou le complexe enzyme-substrat.  4, fiche 6, Français, - inhibition%20comp%C3%A9titive

Fiche 6,  Justifications,  Espagnol

Fiche 7,  Justifications,  Anglais

Record number: 7, Textual support number: 1 CONT

Pickling inhibitors are interfacially active organic or inorganic substances. As a result of electrostatic interactions, they cover the iron surface with a monomolecular layer and thus reduce the pickling attack.  2, fiche 7, Anglais, - pickling%20inhibitor

Fiche 7,  Justifications,  Français

Record number: 7, Textual support number: 1 CONT

L'utilisateur sera amené à faire un compromis lors du choix de l'inhibiteur de décapage entre une grande efficacité inhibitrice lors du traitement et une désorption facile après décapage. En effet, l'adsorption d’un inhibiteur de décapage doit être facilement réversible et ne doit pas se révéler pénalisante pour d’autres réactions effectuées en milieu acide(cas de la phosphatation par exemple).  3, fiche 7, Français, - inhibiteur%20de%20d%C3%A9capage

Fiche 7,  Justifications,  Espagnol

Fiche 8,  Justifications,  Anglais

Record number: 8, Textual support number: 1 DEF

A topologically separate site of an enzyme which lacks catalytic activity but which can exert regulatory control over the active site.  2, fiche 8, Anglais, - allosteric%20site

Fiche 8,  Justifications,  Français

Record number: 8, Textual support number: 1 CONT

Les enzymes allostériques possèdent deux types de site : le site actif qui se combine au substrat et qui catalyse la réaction enzymatique, les sites régulateurs qui peuvent se combiner à un effecteur, soit activateur, soit inhibiteur. Les deux types de site sont séparés sur la molécule. Dans certaines enzymes ils appartiennent même à des chaînes polypeptidiques différentes. La désensibilisation de l'enzyme résulte de l'inactivation des sites régulateurs. [...] Lorsqu'un inhibiteur allostérique se fixe au site allostérique, il se produit aussi une transition allostérique(également réversible), entraînant une modification au niveau du site actif, qui cette fois prend une conformation moins favorable à la fixation du substrat.  3, fiche 8, Français, - site%20allost%C3%A9rique

Fiche 8,  Justifications,  Espagnol

Fiche 9,  Justifications,  Français

Fiche 9,  Justifications,  Espagnol

Fiche 10,  Justifications,  Anglais

Record number: 10, Textual support number: 1 CONT

Vincristine's mode of action is unknown. In vitro investigations have demonstrated that vincristine is a spindle inhibitor. This inhibition has been linked to a reversible binding of the drug to microtubule and spindle proteins in S phase.  1, fiche 10, Anglais, - spindle%20inhibitor

Fiche 10,  Justifications,  Français

Record number: 10, Textual support number: 1 CONT

Le mode d’action de la vincristine n’ a pas encore été entièrement élucidé. Des études in vitro ont démontré que la vincristine produit un effet inhibiteur sur les fuseaux des cellules et joue un rôle dans la fixation réversible de la vincristine aux protéines fusiformes au stade de la phase S.  1, fiche 10, Français, - inhibiteur%20sur%20les%20fuseaux%20des%20cellules

Fiche 10,  Justifications,  Espagnol

Fiche 11,  Justifications,  Anglais

Record number: 11, Textual support number: 1 CONT

Irreversible inhibition occurs when the inhibitor molecule combines irreversibly with the enzyme, chemically modifying its structure and abolishing or greatly reducing its activity. An example is di-isopropylfluorosphosphate (DFP) which inhibits enzymes which have reactive serine groups in their active sites, such as acetylcholinesterase. Thus they act as probes of the active site and as nerve poisons. Another example is heavy metals such as lead or mercury which react with SH groups in the active site of enzymes.  1, fiche 11, Anglais, - irreversible%20inhibition

Fiche 11,  Justifications,  Français

Record number: 11, Textual support number: 1 DEF

Inhibition provoquée par des réactifs se combinant de façon covalente sur l’enzyme, comme c’est le cas avec les agents alcoylants ou le DFP. Les caractéristiques générales sont : - une action relativement lente, un temps de contact entre l’inhibiteur et l’enzyme étant nécessaire; - le degré d’inactivation (qui dépend de la quantité d’inhibiteur) n’est pas affecté par la dilution ultérieure du milieu ou sa dialyse; - cette inhibition n’est pas spécifique : par exemple, toutes les enzymes où un groupe OH de la sérine intervient dans la réaction sont inhibées par le DFP.  1, fiche 11, Français, - inhibition%20irr%C3%A9versible

Record number: 11, Textual support number: 1 CONT

L'inhibition enzymatique peut être réversible ou irréversible. Il existe deux types importants d’inhibition réversible : compétitive et non compétitive. L'inhibition compétitive est provoquée par un composé dont la structure est semblable à celle du substrat.(...) Dans l'inhibition non compétitive, l'inhibiteur et le substrat n’ ont pas de structures apparentées et l'inhibiteur se lie à un site différent de celui du substrat.(...) L'inhibition irréversible entraîne soit la dénaturation de l'enzyme, soit la formation d’une liaison covalente avec l'enzyme.  2, fiche 11, Français, - inhibition%20irr%C3%A9versible

Fiche 11,  Justifications,  Espagnol